DC60 (19/02/53)
การประดิษฐ์ปัจจุบันเกี่ยวข้องกับแอริลไซโคลเฮกซิลอีเธอร์ของสารอนุพันธ์ไดไฮโดร-
เททระเอซาเบนโซอะซูลีน, นั่นคือแอริลไซโคลเฮกซิลอีเธอร์ของสารอนุพันธ์ 5,6-ไดไฮโดร-4H-
2,3,5,10b-เททระเอซา-เบนโซ[e]อะซูลีนของสูตร I
(สูตรเคมี)
I
โดยที่ R1, R2 และ R3 มีความหมายตามที่ให้ไว้ในที่นี้
สารประกอบตามการประดิษฐ์ทำหน้าที่เป็นตัวคุมตัวรับ V1a, และเฉพาะอย่างยิ่งคือเป็น
สารต้านตัวรับ V1a, การผลิตพวกมัน, องค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งมีพวกมันเป็นส่วนประกอบ
และการใช้พวกมันเป็นตัวยาสำคัญ สารประกอบออกฤทธิ์ของการประดิษฐ์ปัจจุบันมีประโยชน์ใน
การเป็นสารรักษาโรคได้ซึ่งออกฤทธิ์ทางประสาทส่วนปลายและประสาทส่วนกลาง ในสภาวะของ
อาการปวดระดู, การทำหน้าที่ผิดปรกติทางเพศของเพศชายหรือเพศหญิง, ความดันสูง, สภาวะหัวใจ
ล้มเหลวชนิดเรื้อรัง, การหลั่งของวาโซเพรสซินอย่างไม่เหมาะสม, โรคตับแข็ง, โรคไตเนโฟรติก,
อาการวิตกกังวล, โรคซึมเศร้า, โรคย้ำคิดย้ำทำ, กลุ่มอาการออทิสติก, โรคจิตเภท, และพฤติกรรม
ก้าวร้าว
การประดิษฐ์ปัจจุบันเกี่ยวข้องกับแอริลไซโคลเฮกซิลอีเธอร์ของสารอนุพันธ์ไดไฮโดร-
เททระเอซาเบนโซอะซูลีน, นั่นคือแอริลไซโคลเฮกซิลอีเธอร์ของสารอนุพันธ์ 5,6-ไดไฮโดร-4H-
2,3,5,10b-เททระเอซา-เบนโซ(e)อะซูลีนของสูตร I
(สูตร)
โดยที่ R1, R2 และ R3 มีความหมายตามที่ให้ไว้ในที่นี้
สารประกอบตามการประดิษฐ์ทำหน้าที่เป็นตัวคุมตัวรับ V1a, และเฉพาะอย่างยิ่งคือเป็น
สารต้านตัวรับ V1a, การผลิตพวกมัน, องค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งมีพวกมันเป็นส่วนประกอบ
และการใช้พวกมันเป็นตัวยาสำคัญ สารประกอบออกฤทธิ์ของการประดิษฐ์ปัจจุบันมีประโยชน์ใน
การเป็นสารรักษาโรคได้ซึ่งออกฤทธิ์ทางประสาทส่วนปลายและประสาทส่วนกลาง ในสภาวะของ
อาการปวดระดู, การทำหน้าที่ผิดปรกติทางเพศของเพศชายหรือเพศหญิง, ความดันสูง, สภาวะหัวใจ
ล้มเหลวชนิดเรื้อรัง, การหลั่งของวาโซเพรสซินอย่างไม่เหมาะสม, โรคตับแข็ง, โรคไตเนโฟรติก,
อาการวิตกกังวล, โรคซึมเศร้า, โรคย้ำคิดย้ำทำ, กลุ่มอาการออทิสติก, โรคจิตเภท, และพฤติกรรม
ก้าวร้าว
แก้ไข 10/10/2561
หน้า 1 ของจำนวน 9 หน้า
ข้อถือสิทธิ
1. สารประกอบของสูตรทั่วไป I
(โครงสร้างสูตรเคมี) I
โดยที่
R1 คือ แอริลหรือเฮเทอโรแอริล, ที่ไม่ถูกแทนที่หรือที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่
หรือมากกว่า อย่างไม่ขึ้นแก่กัน ที่ถูกเลือกจาก A,
R2 คือ H,
C1-12-อัลคิล, ที่ไม่ถูกแทนที่หรือที่ถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหมู่หรือมากกว่าของ OH,
แฮโล, ไซยาโน หรือ C1-12-อัลคอกซี่,
-(CH2)q-Ra, โดยที่ Ra คือเฟนิลหรือเฮเทอโรแอริลที่มีสมาชิก 5 หรือ 6 ตัว, แต่ละ
ตัวไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่า อย่างไม่ขึ้นแก่
กัน ที่ถูกเลือกจาก A,
-(CH2)rNRiRii,
-C(O)-C1-12-อัลคิล, โดยที่ C1-12-อัลคิลนั้นไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหมู่
หรือมากกว่าของ OH, แฮโล, ไซยาโน หรือ C1-12-อัลคอกซี่,
-C(O)(CH2)qOC(O)-C1-12-อัลคิล,
-C(O)(CH2)qNRiRii,
-C(O)O-C1-12-อัลคิล, โดยที่อัลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหมู่หรือ
มากกว่าของ OH, แฮโล, ไซยาโน หรือ C1-12-อัลคอกซี่,
-S(O)2-C1-12-อัลคิล,
-S(O)2NRiRii,
Ri และ Rii แต่ละตัวโดยไม่ขึ้นแก่กันคือ H, C1-12-อัลคิล, หรือรวมกันกับไนโตรเจน
ที่พวกมันจับอยู่เกิดเป็นเฮเทอโรไซโคลอัลคิลที่มีสมาชิก 3 ถึง 7 ตัวซึ่ง
ประกอบด้วยเฮเทอโรอะตอมหนึ่งหนือสองอะตอมที่เลือกจาก N, O หรือ S, ซึ่ง
เฮเทอโรไซโคลอัลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือ
มากกว่า อย่างไม่ขึ้นแก่กัน ที่ถูกเลือกจาก B,
----------------------------------------------------------------------------------------------------
1. สารประกอบของสูตรทั่วไป I
(สูตร)
โดยที่
R1 คือ แอริลหรือเฮเทอโรแอริล, ที่ไม่ถูกแทนที่หรือที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่
หรือมากกว่า อย่างไม่ขึ้นแก่กัน ที่ถูกเลือกจาก A,
R2 คือ H,
C1-12-อัลคิล, ที่ไม่ถูกแทนที่หรือที่ถูกแทนที่ด้วยหนึ่ีงหมู่หรือมากกว่าของ OH,
แฮโล, ไซยาโน หรือ C1-12-อัลคอกซี่,
-(CH2)q-R5, โดยที่ Ra คือเฟนิลหรือเฮเทอโรแอริลที่มีสมาชิก 5 หรือ 6 ตัว, แต่ละ
ตัวไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่า อย่างไม่ขึ้นแก่
กัน ที่ถูกเลือกจาก A,
-(CH2),NRiRii,
-C(O)-C1-12-อัลคิล, โดยที่ C1-12-อัลคิลนั้นไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหมู่
หรือมากกว่าของ OH, แฮโล, ไซยาโน หรือ C1-12-อัลคอกซี่,
-S(O)2-C1-12-อัลคิล,
-S(O)2NRiRii,
Ri และ Rii แต่ละตัวโดยไม่ขึ้นแก่กันคือ H, C1-12-อัลคิล, หรือรวมกันกับไนโตรเจน
ที่พวกมันจับอยู่เกิดเป็นเฮเทอโรไซโคลอัลคิลที่มีสมาชิก 3 ถึง 7 ตัวซึ่ง
ประกอบด้วยเฮเทอโรอัลตอมหนึ่งหนือสองอะตอมที่เลือกจาก N, O หรือ S, ซึ่ง
เฮเทอโรไซโคลอัลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือ
มากกว่า อย่างไม่ขึ้นแก่กัน ที่ถูกเลือกจาก B,
q คือ 1,2,3 หรือ 4,
r คือ 2, 3 หรือ 4
A คือ แฮโล, ไซยาโน, OH, C1-7-อัลคิล, แฮโล-C1-7-อัลคิล, C1-7-อัลคอกซี่, แฮโล-C1-7-
อัลคอกซี่, หรือไฮดรอกซี-C1-7-อัลคิล,
B คือ ออกโซ, แฮโล, OH, C1-7-อัลคิล หรือ C1-7-อัลคอกซี่,
R3 คือ C1 หรือ F,
หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน